Sinau babagan bioavailibilitas, utawa tingkat ing ngendi obat diserap
Bioavailability minangka alat ukur penting amarga nemtokake dosis bener kanggo administrasi non-intravena tamba. Ing trials penelitian klinis , bioavailability saka tamba minangka faktor kunci kanggo diukur ing Phase 1 lan Phase 2 trials.
Nentokake bioavailability Absolute saka tamba wis rampung liwat sinau pharmacokinetic . Konsentrasi narkoba plasma diplotake marang wektu lan ngukur konsentrasi vs wektu sawise administrasi intravena lan non-intravena. Aplikasi non-intravena kalebu lisan, rektal, transdermal, subkutan lan sublingual.
Ukuran pengukuran bio dituduhake dening huruf f utawa F yen ditulis ing persen. Bioavailability relatif yaiku ukuran sing digunakake kanggo netepake bioequivalence (BE) antarane produk tamba.
Kanggo entuk persetujuan FDA kanggo tamba umum, sponsor tamba kudu nuduhake interval kapercayan 90 persen saka prodhuk kasebut menyang tamba branded.
Bioavailability minangka salah sawijining alat penting ing pangembangan obat pharmaceutical amarga kasadharan bio kudu dipertimbangake nalika ngitung dosis kanggo rute non-intravena sing adhedhasar panyerepan.
Persentasi saka obat sing diserep minangka ukuran pangobatan obat kanggo ngasilake tamba menyang situs target.
"Jumlah sing diserep" conventionally diukur dening salah siji saka loro kritéria, wilayah kasebut miturut kurva konsentrasi plasma wektu (AUC) utawa total (kumulatif) jumlah obat sing diekskripsikake ing urine sawise administrasi narkoba, "miturut Boston University School saka Kedokteran. "Hubungan antarané ana ing antarané" dhaérah ing ngisor kurva "lan dosis nalika pecahan tamba diserap saka sawijining dosis, lan tingkat pambusakan (setengah urip) lan volume distribusi bebas saka dosis lan bentuk dosis.
Alinaritas hubungan antarane wilayah sing ana ing kurva lan dosis bisa kedadeyan yen, contone, proses penyerapan kasebut minangka siji-sijiné, utawa menawa obat gagal tekan sirkulasi sistemik amarga, misahake, pengikatan obat ing usus utawa biotransformasi ing ati nalika transit pisanan narkoba liwat sistem portal. "
Faktor-faktor sing Ndadekake Bioavailabilitas
Nalika ditrapake kanthi rute non-intravan, bioavailabilitas tamba beda-beda gumantung saka wong marang wong. Uga kena pengaruh faktor fisiologis lan faktor liyane kayata manawa obat kasebut dijupuk nganggo obat liya utawa kanthi utawa tanpa pangan, lan anané penyakit sing nyebabake sistem gastrointestinal utawa fungsi ati.
Faktor liya sing nyedhiyakake kasadharan bio yaiku sifat fisik, formulasi obat, kayata release lengkap utawa release langsung, irama circadian individu, interaksi narkoba, interaksi pangan, tingkat metabolisme (efek induksi enzim utawa inhibisi obat lan panganan liyane ), kesehatan saluran pencernaan, umur pasien, lan panggung penyakit.
Nalika tamba diterbitake sacara intravena, kandhungan biooksigenitas 100 persen (F
Yen tamba dijupuk lisan, cepet tekan weteng, dissolves lan sawetara diserap dening usus cilik.
Saka usus cilik kasebut, lelungan menyang vena portal hepatic sadurunge tekan sirkulasi sistemik. Sawetara faktor sing bisa nyegah tamba kasebut ing siklus sirkulasi sistemik yaiku sifat obat lan kondisi fisiologis pasien.
A tamba kayata benzil penisilin ora bisa tahan pH sing luwih resik. Enzim pencernaan bisa ngancurake insulin lan heparin.
Obat sing dhuwur banget hidrofobik ora bisa diserap kanthi gampang amarga ora larut sajrone cairan awak, dene obat-obatan sing dhuwur banget hidrofilik sing duweni daya tarik kanggo cairan - ora bisa ngliwati membran sel kaya lemak lipid.